根據FOREXBNB的報道,11月5日,國家藥品監督管理局(NMPA)官方網站公佈,輝瑞公司(PFE.US)的甲苯磺酸他拉唑帕利膠囊(talazoparib)的上市申請已經獲得批准。他拉唑帕利最初由BioMarin公司研發,2015年Medivation從BioMarin手中購得該藥物,隨後在2016年輝瑞以140億美元的價格收購了Medivation,自此他拉唑帕利成為輝瑞的產品。

他拉唑帕利是一種聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制劑,作用於PARP1和PARP2。實驗室研究表明,對於存在DNA修復基因缺陷(包括BRCA1和BRCA2)的腫瘤細胞系,他拉唑帕利可能透過抑制PARP酶的活性和促進PARP-DNA複合物的形成,依據合成致死(Synthetic Lethality)原理發揮細胞毒作用,導致腫瘤細胞DNA損傷、抑制腫瘤細胞增生並促進腫瘤細胞凋亡。

2018年,美國食品藥物管理局(FDA)核准他拉唑帕利用於治療胚系突變BRCA1/2(gBRCAm)的HER2陰性局部晚期或轉移性乳癌患者,並且後來也被批准用於治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在此之前,國內已有奧拉帕利(阿斯利康)、氟唑帕利(恆瑞)、尼拉帕利(GSK/再鼎)、帕米帕利(百濟)這四種PARP抑制劑獲得上市批准,同時強生的尼拉帕利醋酸阿比特龍複方也已獲得上市批准。另外,還有一款PARP抑制劑塞納帕利(senaparib,英派藥業/華東醫藥)已提交上市申請,目前正在接受審評。