根据FOREXBNB的报道,11月5日,国家药品监督管理局(NMPA)官方网站公布,辉瑞公司(PFE.US)的甲苯磺酸他拉唑帕利胶囊(talazoparib)的上市申请已经获得批准。他拉唑帕利最初由BioMarin公司研发,2015年Medivation从BioMarin手中购得该药物,随后在2016年辉瑞以140亿美元的价格收购了Medivation,自此他拉唑帕利成为辉瑞的产品。
他拉唑帕利是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,作用于PARP1和PARP2。实验室研究表明,对于存在DNA修复基因缺陷(包括BRCA1和BRCA2)的肿瘤细胞系,他拉唑帕利可能通过抑制PARP酶的活性和促进PARP-DNA复合物的形成,依据合成致死(Synthetic Lethality)原理发挥细胞毒作用,导致肿瘤细胞DNA损伤、抑制肿瘤细胞增殖并促进肿瘤细胞凋亡。
2018年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准他拉唑帕利用于治疗胚系突变BRCA1/2(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者,并且后来也被批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。在此之前,国内已有奥拉帕利(阿斯利康)、氟唑帕利(恒瑞)、尼拉帕利(GSK/再鼎)、帕米帕利(百济)这四种PARP抑制剂获得上市批准,同时强生的尼拉帕利醋酸阿比特龙复方也已获得上市批准。此外,还有一款PARP抑制剂塞纳帕利(senaparib,英派药业/华东医药)已提交上市申请,目前正在接受审评。