根據FOREXBNB的報道，12月5日，中國國家藥監局藥品審查中心(CDE)在其官方網站上宣布，輝瑞公司(PFE.US)的1類新藥PF-07934040片的臨床試驗申請已被接受。根據公开信息，這是輝瑞正在研發的一款針對KRAS的廣譜抑制劑，目前在全球範圍內進行1期臨床試驗。這次在中國提交IND申請，標誌著該產品預計很快在中國啟動臨床研究。
圖片來源：CDE官網
輝瑞公司官網提供的資訊顯示，PF-07934040是一種能夠抑制KRAS的“ON/OFF”開關的廣譜抑制劑，它對野生型(wt)KRAS及其主要突變亞型具有活性，但不對NRAS或HRAS產生影響。PF-07934040能夠與KRAS的OFF(GDP結合)和ON(GTP負載)状态結合，并且与突变体的結合亲和力极低，其對KRAS的選擇性比HRAS/NRAS高出5000倍。
研究結果表明，PF-07934040能夠阻斷RAF-RBD與裝載GTPgS的KRAS突變體的結合，這暗示其可能的作用機轉包括與KRAS on狀態的結合以及抑制RAF的結合，進而調節下游訊號傳導。
ClinicalTrials官網的資訊顯示，輝瑞正在進行一項1期臨床研究，旨在評估PF-07934040作為單藥或與其他標靶藥物合併治療KRAS基因突變的晚期實體瘤患者的最佳劑量、療效和安全性。該研究計畫納入非小細胞肺癌、大腸直腸癌、胰臟導管腺癌等患者，預計將在全球範圍內招募330名受試者。
