根据FOREXBNB的报道，12月5日，中国国家药监局药品审评中心(CDE)在其官方网站上宣布，辉瑞公司(PFE.US)的1类新药PF-07934040片的临床试验申请已被接受。根据公开信息，这是辉瑞正在研发的一款针对KRAS的广谱抑制剂，目前在全球范围内进行1期临床试验。此次在中国提交IND申请，标志着该产品有望很快在中国启动临床研究。
图片来源：CDE官网
辉瑞公司官网提供的信息显示，PF-07934040是一种能够抑制KRAS的“ON/OFF”开关的广谱抑制剂，它对野生型(wt)KRAS及其主要突变亚型具有活性，但不对NRAS或HRAS产生影响。PF-07934040能够与KRAS的OFF(GDP结合)和ON(GTP负载)状态结合，并且与突变体的结合亲和力极低，其对KRAS的选择性比HRAS/NRAS高出5000倍。
研究结果表明，PF-07934040能够阻断RAF-RBD与装载GTPgS的KRAS突变体的结合，这暗示其可能的作用机制包括与KRAS on状态的结合以及抑制RAF的结合，进而调节下游信号传导。
ClinicalTrials官网的信息显示，辉瑞正在进行一项1期临床研究，旨在评估PF-07934040作为单药或与其他靶向药物联合治疗KRAS基因突变的晚期实体瘤患者的最佳剂量、疗效和安全性。该研究计划纳入非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺导管腺癌等患者，预计将在全球范围内招募330名受试者。
