根據智通財經APP的消息，2月17日，中國國家藥監局藥品審評中心（CDE）在其官方網站上宣布，輝瑞公司（PFE.US）（Pfizer）的一類新藥PF-07934040片獲得了臨床試驗的默示許可，計劃用於治療攜帶KRAS突變的晚期實體瘤。根据輝瑞公司公布的资料，這是一種正在研發中的泛KRAS抑製劑，目前正在全球範圍內進行1期臨床試驗。根據公開信息查詢，這是該產品首次在中國獲得IND批准。PF-07934040在中國獲批臨床試驗，意味著該產品即將在中國開展臨床研究。
截圖來源：CDE官網
根據輝瑞官網的介紹，PF-07934040是一種泛KRAS“ON/OFF”抑製劑，具有對抗野生型（wt）KRAS及其主要突變亞型的能力，對NRAS或HRAS沒有活性。PF-07934040顯示出與KRAS wt的OFF（GDP結合）和ON（GTP負載）状态均有結合，并且與突变体的結合亲和力非常低，與HRAS/NRAS的結合选择性高出5000倍。
研究表明，PF-07934040能夠阻斷RAF-RBD與裝載GTPgS的KRAS突變體的結合，這表明其作用機制可能包括與KRAS on狀態的結合和抑制RAF結合，調節下游信號傳導。
PF-07934040作用機制示意圖（截圖來源：輝瑞官網）
