根据智通财经APP的消息，2月17日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）在其官方网站上宣布，辉瑞公司（PFE.US）（Pfizer）的一类新药PF-07934040片获得了临床试验的默示许可，计划用于治疗携带KRAS突变的晚期实体瘤。根据辉瑞公司公布的资料，这是一种正在研发中的泛KRAS抑制剂，目前正在全球范围内进行1期临床试验。根据公开信息查询，这是该产品首次在中国获得IND批准。PF-07934040在中国获批临床试验，意味着该产品即将在中国开展临床研究。
截图来源：CDE官网
根据辉瑞官网的介绍，PF-07934040是一种泛KRAS“ON/OFF”抑制剂，具有对抗野生型（wt）KRAS及其主要突变亚型的能力，对NRAS或HRAS没有活性。PF-07934040显示出与KRAS wt的OFF（GDP结合）和ON（GTP负载）状态均有结合，并且与突变体的结合亲和力非常低，与HRAS/NRAS的结合选择性高出5000倍。
研究表明，PF-07934040能够阻断RAF-RBD与装载GTPgS的KRAS突变体的结合，这表明其作用机制可能包括与KRAS on状态的结合和抑制RAF结合，调节下游信号传导。
PF-07934040作用机制示意图（截图来源：辉瑞官网）
